Jurnal Internasional Obat Laut, Vol. 16, Halaman 475: Sintesis Analog dan Karakterisasi Pseudellone sebagai Pemblokir Kanal T-tipe baru

Download Jurnal Disini

Obat Laut, Vol. 16, Halaman 475: Sintesis Analog dan Karakterisasi Pseudellone sebagai Pemblokir Saluran Kalsium T-jenis Baru

Obat Laut doi: 10.3390 / md16120475

Penulis:
Dan Wang
Pratik Neupane
Lotten Ragnarsson
Robert J. Capon
Richard J. Lewis

Penghambat saluran kalsium tipe T (CaV3.x) menerima perhatian yang semakin meningkat sebagai terapi potensial untuk pengobatan gangguan dan penyakit patofisiologis, termasuk epilepsi, penyakit Parkinson & amp; rsquo; (PD), hipertensi, penyakit kardiovaskular, kanker , dan rasa sakit. Namun, beberapa blocker CaV3.x yang disetujui secara klinis tersedia, dan alat farmakologis selektif diperlukan untuk mengungkap lebih lanjut peran dari subtipe CaV3.x individu. Dalam pekerjaan ini, melalui rute sintetis yang efisien untuk produk pseudellone C jamur laut, kami memperoleh analog alkaloid bisindole pseudellone C dengan bagian tryptophan yang dimodifikasi dan mengidentifikasi dua CaV3.2 (2, IC50 = 18.24 & amp; micro; M; 3, IC50 = 6.59 & amp; mikro; M) dan CaV3.3 (2, IC50 = 7.71 & amp; mikro; M; 3, IC50 = 3.81 & amp; mikro; M) penghambat selektif menggunakan pengukuran berbasis sel FLIPR mengukur jendela CaV3.x arus. Karakterisasi lebih lanjut oleh penjepit patch seluruh sel mengungkapkan blok preferensi CaV3.1 diaktifkan saat ini (2, IC50 = 5,60 & amp; mikro; M; 3, IC50 = 9,91 & amp; mikro; M), menunjukkan blok tergantung pada negara mereka subtipe tertentu.

Download Jurnal Disini
Jurnal

Obat Laut, Vol. 16, Halaman 475: Sintesis Analog dan Karakterisasi Pseudellone sebagai Pemblokir Kanal T-tipe baru

Leave a reply "Jurnal Internasional Obat Laut, Vol. 16, Halaman 475: Sintesis Analog dan Karakterisasi Pseudellone sebagai Pemblokir Kanal T-tipe baru"

Author: 
    author