Jurnal Internasional Molekul, Vol. 24, Halaman 279: Sintesis Derivatif Pyrazole Novel dan Aktivitas Penghambatan Pertumbuhan Sel Tumornya

Download Jurnal Disini

Molekul, Vol. 24, Halaman 279: Sintesis Derivatif Pyrazole Novel dan Aktivitas Penghambatan Pertumbuhan Sel Tumornya

Molekul doi: 10.3390 / molekul24020279

Penulis:
Ying-Jie Cui
Long-Qian Tang
Cheng-Mei Zhang
Zhao-Peng Liu

Untuk menemukan agen antitumor baru, serangkaian turunan pirazol 1H-benzofuro [3,2-c] 4a-e dirancang dan disintesis. Perlakuan 6-metoksibenzofuran-3 (2H) -one 3 dengan LiHMDS dalam tetrahidrofuran anhidrat (THF) diikuti dengan reaksi dengan fenil isotiosianat 3-tersubstitusi memberikan zat antara tioamide, yang menjalani kondensasi dengan hidrazin monohidrat dalam dioksan / EtOH (1: 1 ) untuk menyediakan turunan benzofuropyrazole 4a – e dan juga turunan pirazol tak terduga 5a – e. Dalam uji penghambatan pertumbuhan sel tumor, semua turunan benzofuropyrazole tidak aktif terhadap tumor payudara sel MCF-7, hanya 4a yang sangat aktif dan lebih kuat daripada ABT-751 melawan leukemia K562 (GI50 = 0,26 μM) dan sel tumor paru A549 sel (GI50 = 0,19 μM), sementara benzofuropyrazol lain menunjukkan aktivitas penghambatan yang sangat lemah. Sebaliknya, pirazol 5a-e secara umum lebih kuat daripada benzofuropyrazol 4a-e. Senyawa 5a menunjukkan kecenderungan yang mirip dengan senyawa 4a dengan potensi tinggi terhadap sel K562 dan A549 tetapi efek lemah pada sel MCF-7. Kedua pirazol 5b dan 5e menunjukkan aktivitas penghambatan tinggi terhadap sel K562, MCF-7 dan A549. Senyawa 5b yang paling aktif jauh lebih kuat daripada ABT-751 terhadap sel K562 dan A549 dengan nilai GI50 masing-masing 0,021 dan 0,69 M. Selain itu, 5b diidentifikasi sebagai inhibitor polimerisasi tubulin baru dengan IC50 7,30 M.

Download Jurnal Disini
Jurnal

Molekul, Vol. 24, Halaman 279: Sintesis Derivatif Pyrazole Novel dan Aktivitas Penghambatan Pertumbuhan Sel Tumornya

Leave a reply "Jurnal Internasional Molekul, Vol. 24, Halaman 279: Sintesis Derivatif Pyrazole Novel dan Aktivitas Penghambatan Pertumbuhan Sel Tumornya"

Author: 
    author