Jurnal Internasional Molekul, Vol. 24, Halaman 268: Kegiatan Antitrypanosomal Poten dari 3-Aminosteroid terhadap Trypanosoma Afrika: Investigasi Efek Seluler dan Perlawanan Silang dengan Obat yang Ada

Download Jurnal Disini

Molekul, Vol. 24, Halaman 268: Kegiatan Antitrypanosomal Poten dari 3-Aminosteroid terhadap Trypanosoma Afrika: Investigasi Efek Seluler dan Perlawanan Silang dengan Obat yang Ada

Molekul doi: 10.3390 / molekul24020268

Penulis:
Charles O. Nnadi
Godwin U. Ebiloma
Jennifer A. Black
Ngozi J. Nwodo
Leandro Lemgruber
Thomas J. Schmidt
Harry P. de Koning

Pengobatan hewan trypanosomiasis Afrika (AAT) membutuhkan kebutuhan mendesak akan obat-obatan yang aman, manjur dan terjangkau, dan hal ini mengharuskan penelitian ini. Kami menyelidiki aktivitas trypanocidal dan mode aksi 3-aminosteroid terpilih terhadap Trypanosoma brucei brucei. Aktivitas in vitro senyawa yang dipilih dari seri ini terhadap T. congolense (tipe Savannah, IL3000), T. b. brucei (trypomastigote aliran darah, tipe Lister strain 427 wild-type (427WT)) dan berbagai garis sel yang resistan terhadap multi-obat dinilai menggunakan uji viabilitas sel berbasis resazurin. Studi tentang mode aktivitas antitrypanosomal dari beberapa 3-aminosteroid terpilih terhadap Tbb 427WT juga dilakukan. Senyawa yang diuji sebagian besar menunjukkan aktivitas in vitro sedang hingga rendah dan selektivitas rendah terhadap sel mamalia. Menariknya, aminosteroid tertentu, holarrhetine (10, IC50 = 0,045 & plus; plus3n; 0,03 & amp; mikro; M), 2 kali lebih kuat terhadap T. congolense daripada obat hewan standar, diminazene aceturate, dan 10 kali lebih kuat daripada mengontrol trypanocide, pentamidine, dan menampilkan indeks selektivitas in vitro yang sangat baik pada 2130 di atas L6 myoblast. Semua turunan multi-obat dari T. b. brucei yang diuji tidak secara signifikan tahan silang dengan senyawa yang dimurnikan. Pola pertumbuhan Tbb 427WT pada waktu bukaan yang panjang dan terbatas mengungkapkan hambatan pertumbuhan bertahap namun tidak dapat dipulihkan di & amp; ge; Konsentrasi IC50 3-aminosteroid. Tindakan trypanocidal tidak terkait dengan permeabilisasi membran sel trypanosome tetapi sebaliknya dengan depolarisasi membran mitokondria, penurunan tingkat adenosin trifosfat (ATP) dan penangkapan siklus sel G2 / M yang tampaknya merupakan hasil akumulasi mitokondria dari aminosteroid. Temuan ini memberikan wawasan untuk pengembangan lebih lanjut dari kelas trypanocide baru dan menjanjikan ini terhadap trypanosome Afrika.

Download Jurnal Disini
Jurnal

Molekul, Vol. 24, Halaman 268: Kegiatan Antitrypanosomal Poten dari 3-Aminosteroid terhadap Trypanosoma Afrika: Investigasi Efek Seluler dan Perlawanan Silang dengan Obat yang Ada

Leave a reply "Jurnal Internasional Molekul, Vol. 24, Halaman 268: Kegiatan Antitrypanosomal Poten dari 3-Aminosteroid terhadap Trypanosoma Afrika: Investigasi Efek Seluler dan Perlawanan Silang dengan Obat yang Ada"

Author: 
    author