Jurnal Internasional Molekul, Vol. 24, Halaman 249: Derivatif Polimiksin yang Sensitisasi Bakteri Gram-Negatif terhadap Antibiotik Lainnya

Download Jurnal Disini

Molekul, Vol. 24, Halaman 249: Derivatif Polimiksin yang Sensitisasi Bakteri Gram-Negatif terhadap Antibiotik Lainnya

Molekul doi: 10.3390 / molekul24020249

Penulis:
Martti Vaara

Polimiksin (polimiksin B (PMB) dan polimiksin E (colistin)) adalah antibiotik lipodecapeptide siklik, sangat mendasar karena lima kelompok amino bebas, dan bakterisidal cepat terhadap bakteri Gram-negatif, seperti mayoritas Enterobacteriaceae dan juga Acinetobacter baumannii dan Pseudomonas aeruginosa. Penggunaan klinis mereka ditinggalkan pada 1960-an karena nefrotoksisitas dan karena obat yang ditoleransi lebih baik dari kelas antibiotik lainnya diperkenalkan. Sekarang, karena diseminasi global dari strain bakteri Gram-negatif yang sangat resisten terhadap obat, polimiksin telah muncul kembali sebagai obat lini terakhir terhadap strain tersebut. Derivatif baru yang kurang toksik dan / atau lebih efektif pada dosis yang dapat ditoleransi saat ini sedang dalam pengembangan praklinis dan sifat-sifatnya baru-baru ini dijelaskan dalam beberapa ulasan ekstensif. Turunan lainnya tidak memiliki aktivitas bakterisidal langsung tetapi merusak penghalang permeabilitas terluar, membran luar, dari bakteri target dan membuatnya lebih permeabel terhadap banyak antibiotik lainnya. Ulasan ini menjelaskan sifat-sifat dari tiga yang sejauh ini memiliki ciri terbaik & amp; ldquo; permeabilizer & amp; rdquo; turunannya, yaitu, permeabilizer klasik polimiksin B nonapeptida (PMBN), NAB7061, dan SPR741 / NAB741, suatu senyawa yang baru-baru ini berhasil melewati fase klinis 1. Juga, beberapa senyawa permeabilizer lainnya dibawa.

Download Jurnal Disini
Jurnal

Molekul, Vol. 24, Halaman 249: Derivatif Polimiksin yang Sensitisasi Bakteri Gram-Negatif terhadap Antibiotik Lainnya