Jurnal Internasional Molekul, Vol. 23, Halaman 2990: Dampak Sodium N- [8-(2-Hydroxybenzoyl)amino] -caprylate pada Permeabilitas Usus untuk R1 Notoginsenoside dan Asam Salvianolic dalam Caco-2 Sel Transportasi dan Tikus Farmakokinetik

Download Jurnal Disini

Molekul, Vol. 23, Halaman 2990: Dampak Sodium N- [8-(2-Hydroxybenzoyl)amino] -caprylate pada Permeabilitas Usus untuk Notoginsenoside R1 dan Salvianolic Acids dalam Caco-2 Cells Transport dan Rat Pharmacokinetics

Molecules doi: 10.3390 / molekul23112990

Penulis:
Ying Li
Dandan Yang
Chunyan Zhu

Untuk obat dengan hidrofilisitas tinggi dan permeabilitas membran yang buruk, peningkat penyerapan dapat meningkatkan permeabilitas membran dan meningkatkan bioavailabilitas oral. Sodium N- [8-(2-hydroxybenzoyl)amino] caprylate (SNAC) adalah jenis baru penambah penyerapan yang memiliki keamanan yang baik. Untuk menyelidiki efek peningkatan penyerapan SNAC pada non-polar dibebankan dan obat-obatan yang dikenakan kutub dan membangun mekanisme peningkatan penyerapan SNAC, SNAC disintesis dan ditandai. Dua obat hidrofilik representatif & ampd; notoginsenosida R1 (R1) dan asam salvianolic (SA) & amp; mdash; dipilih sebagai obat model. In vitro Caco-2 sel transportasi dan in vivo studi farmakokinetik tikus dilakukan untuk menguji efek permeasi SNAC pada R1 dan SA. R1, asam rosmarinic (RA), asam salvianolic B (SA-B) dan asam salvianolic B (SA-A) ditentukan untuk membandingkan peningkatan permeasi obat yang berbeda. Hasil uji MTT menunjukkan bahwa SNAC tidak memiliki toksisitas terhadap sel Caco-2. Perlawanan listrik transepitelial (TEER) dari monolayer sel Caco-2 menunjukkan bahwa SNAC memfasilitasi transportasi pasif dari SA yang bermuatan polar melalui membran enterosit epitel. Hasil farmakokinetik menunjukkan bahwa area di bawah kurva (AUC) RA, SA-B dan SA-A dengan administrasi SA mengandung SNAC adalah 35.27, 8.72 dan 9.23 kali daripada administrasi SA. Tmax RA, SA-B dan SA-A juga diperpanjang. The AUC of R1 dengan administrasi R1 mengandung SNAC adalah 2,24 kali daripada administrasi R1. SNAC lebih efektif dalam mempromosikan penyerapan SA daripada R1. Studi ini menunjukkan bahwa SNAC secara signifikan meningkatkan bioavailabilitas R1 dan SA. Yang lebih besar lagi, efek SNAC pada peningkatan penyerapan obat bermuatan lebih besar daripada obat yang tidak dikenakan. Temuan saat ini tidak hanya mengkonfirmasi kegunaan dari SNAC untuk peningkatan pengiriman R1 dan SA tetapi juga menunjukkan pentingnya karakterisasi biofarmasiutik dalam bentuk sediaan pengembangan obat.

Download Jurnal Disini
Jurnal

Molekul, Vol. 23, Halaman 2990: Dampak Sodium N- [8-(2-Hydroxybenzoyl)amino] -caprylate pada Permeabilitas Usus untuk R1 Notoginsenoside dan Asam Salvianolic dalam Caco-2 Sel Transportasi dan Tikus Farmakokinetik

Leave a reply "Jurnal Internasional Molekul, Vol. 23, Halaman 2990: Dampak Sodium N- [8-(2-Hydroxybenzoyl)amino] -caprylate pada Permeabilitas Usus untuk R1 Notoginsenoside dan Asam Salvianolic dalam Caco-2 Sel Transportasi dan Tikus Farmakokinetik"

Author: 
    author