Jurnal Internasional Molekul, Vol. 23, Halaman 2416: Studi Desain, Sintesis dan Docking dari Novel Pentapeptida Makrosiklik sebagai Antikanker Multi-Target Kinase Inhibitors

Download Jurnal Disini

Molekul, Vol. 23, Halaman 2416: Desain, Sintesis dan Studi Docking dari Novel Pentapeptida Makrosiklik sebagai Antikanker Multi-Target Kinase Inhibitors

Molekul doi: 10.3390 / molekul23102416

Penulis:
Abd El-Galil E. Amr
Mohamed H. Abo-Ghalia
Gaber O. Moustafa
Mohamed A. Al-Omar
Eman S. Nossier
Elsayed A. Elsayed

Serangkaian makrosiklik pyrido-pentapeptide kandidat 2 & amp; ndash; 6 disintesis dengan menggunakan N, N-bis- [1-carboxy-2-(benzyl)] -2,6- (diaminocarbonyl) piridin 1a, b sebagai bahan awal. Struktur senyawa yang baru disintesis dibentuk oleh IR, 1H dan 13C-NMR, dan data spektral MS dan analisis unsur. Aktivitas sitotoksisitas in-vitro diselidiki untuk semua senyawa terhadap MCF-7 dan garis sel HepG-2 dan sebagian besar senyawa menunjukkan aktivitas antikanker yang kuat terhadap garis sel yang diuji dibandingkan dengan obat referensi. Dari senyawa makridik-pentapeptida makrosiklik, 5c menunjukkan aktivitas penghambatan yang menggembirakan pada MCF-7 dan HepG-2 sel dengan nilai IC50 9.41 & amp; plusmn; 1,25 dan 7,53 & amp; plusmn; 1,33 & amp; mu; M, masing-masing. Menariknya, 5c juga menunjukkan profil multitarget dan aktivitas penghambatan yang sangat baik terhadap VEGFR-2, CDK-2 dan PDGFR & amp; beta; kinase. Selanjutnya, studi pemodelan molekuler dari senyawa 5c mengungkapkan kemungkinan mode pengikatannya ke dalam situs aktif dari kinase tersebut.

Download Jurnal Disini
Jurnal

Molekul, Vol. 23, Halaman 2416: Studi Desain, Sintesis dan Docking dari Novel Pentapeptida Makrosiklik sebagai Antikanker Multi-Target Kinase Inhibitors

Leave a reply "Jurnal Internasional Molekul, Vol. 23, Halaman 2416: Studi Desain, Sintesis dan Docking dari Novel Pentapeptida Makrosiklik sebagai Antikanker Multi-Target Kinase Inhibitors"

Author: 
    author